Каннабиноидные рецепторы являются типичным представителем крупнейшего известного семейства рецепторов: G-белки рецепторы, с их своеобразной моделью, в которой молекулы рецепторов пролетают в клеточную мембрану семь раз. В ходе недавних обзоров о биологических каннабиноидных рецепторах, каннабиноиды лиганды рецепторы связываются обратимо (они связываются с рецепторами на короткое время и затем отделяются) и стереоселективно (при наличии молекул, которые являются зеркальным отображением друг друга, только одна версия активирует рецептор). До сих пор было выявлено, два подтипа рецепторов каннабиноидов (CB1 и CB2), из которых только CB1 находится в головном мозге.
Процесс воздействия каннабиноидов
Клетка реагирует на различные способы, когда лиганд связывается с рецепторами каннабиноидов. Первым шагом является активация G-белка, первый компонент сигнала по его сигнальному пути. Это приводит к изменениям в различных межклеточных компонентах — таких, как цАМФ, кальций и калий — что в конечном итоге производит изменения в клеточных функциях. Конечный результат стимуляции каннабиноидных рецепторов зависит от конкретного типа клеток, особенно лигандов, и других молекул типа Т, конкурирующих за местоположение связывания с рецепторами. Активность и эффективность ТГК являются сравнительно ниже, чем у некоторых синтетических каннабиноидов, в самом деле, синтетические соединения, как правило, более мощные и эффективные, чем эндогенные агонисты.
Рецепторы CB1 чрезвычайно распространены в мозге. Они более многочисленны, чем большинство других G-белков рецепторов и в десять раз больше, чем опиоидные рецепторы, рецепторы ответственные за эффект морфина.
Рецепторами являются белки, а белки состоят из строк аминокислот. Каждый круг в диаграмме представляет собой одну аминокислоту. Затененные панели представляют клеточные мембраны, которые, как и все клеточные мембраны у животных, в основном состоят из фосфолипидов. Как и во многих рецепторов, рецепторы каннабиноидов охватывают клеточные мембраны, некоторые участки рецептора белка внешней мембраны клетки, некоторые из них внутри. ТГК анандамиды и другие известные агонисты каннабиноидных рецепторов связываются с внеклеточной частью рецептора, тем самым активируя сигнальные пути внутри клетки.
CB1 молекул больше, чем CB2. Рецепторные молекулы наиболее близки в четырех из семи отделах, где они встроены в мембрану клетки (так называемые трансмембранные отделы). Внутриклеточные петли из двух каннабиноидных рецепторов подтипа совершенно разные, они могут повлиять на клеточный ответ на лиганды, потому что эти петли, как известно, являются посредником G-белок сигнализации — то есть, следующим шагом в клетках сигнальных путей после рецепторов.
