С момента открытия эндогенной системы каннабиноидов исследования в области фармакологии о терапевтическом потенциале каннабиноидов неуклонно растет. Два подтипа G-белков рецепторов каннабиноидов CB1 были клонированы и несколько предполагаемых эндогенных лигандов (эндоканнабиноидов) были обнаружены в течение последних 15 лет.
Основными являются эндоканнабиноиды арахидоноилэтаноламиды (анандамиды) и 2-арахидоноил глицерина (2-AG) (производные арахидоновой кислоты), которые производятся искусственно при расщеплении предшественников мембранных липидов. Кроме того, фитоканнабинойды из растения каннабиса, модуляторы системы каннабиноидов, составляют синтетические агонисты и антагонисты в ЦБ рецепторах и ингибиторы деградации эндоканнабиноидов.
Рецепторы и их назначение
Каннабиноидные рецепторы распределены в центральной нервной системе и периферических тканях, в том числе иммунной системе, репродуктивной системе, в желудочно-кишечном тракте, симпатических ганглиях, эндокринных железах, артериях, легких и сердце. Доказано, что для некоторых рецепторов эффекты механизма каннабиноидов и эндоканнабиноидов опосредованы ваниллоидными рецепторами.
Свойства ЦБ агонистов рецепторов, которые имеют терапевтический интерес, включают обезболивание, расслабление мышц, противовоспалительный и противоаллергический эффект, улучшение настроения, стимуляцию аппетита, снижение внутриглазного давления, расширение бронхов, нейропротекцию и противоопухолевые эффекты. В настоящее время основное внимание клинических исследований направлено на эффективность каннабиноидов при хронической боли и неврологических расстройствах. Антагонисты рецепторов CB находят медицинское применение при ожирении и никотиновой зависимости. Дополнительный потенциал предлагается для лечения алкогольной и героиновой зависимостях, шизофрении, пониженного давления крови, болезни Паркинсона и ухудшения памяти при болезни Альцгеймера.