Каннабіноїдні рецептори є типовим представником найбільшого відомого сімейства рецепторів: G-білки рецептори, з їх своєрідною моделлю, в якій молекули рецепторів пролітають у клітинну мембрану сім разів. У ході недавніх оглядів про біологічні каннабіноїдні рецептори, канабіноїди ліганди рецептори зв’язуються оборотно (вони зв’язуються з рецепторами на короткий час і потім відокремлюються) і стереоселективно (за наявності молекул, які є дзеркальним відображенням один одного, тільки одна версія активує рецептор). До цих пір було виявлено два підтипи рецепторів канабіноїдів (CB1 і CB2), з яких тільки CB1 знаходиться в головному мозку.
Процес впливу каннабіноїдів
Клітина реагує на різні способи, коли ліганд зв’язується з рецепторами каннабіноїдів. Першим кроком є активація G-білка, перший компонент сигналу його сигнальному шляху. Це призводить до змін у різних міжклітинних компонентах – таких, як цАМФ, кальцій та калій – що в кінцевому підсумку робить зміни у клітинних функціях. Кінцевий результат стимуляції каннабіноїдних рецепторів залежить від конкретного типу клітин, особливо лігандів, та інших молекул типу Т, які конкурують за місце зв’язування з рецепторами. Активність та ефективність ТГК є порівняно нижчою, ніж у деяких синтетичних канабіноїдів, насправді синтетичні сполуки, як правило, більш потужні та ефективніші, ніж ендогенні агоністи.
Рецептори CB1 надзвичайно поширені у мозку. Вони більш численні, ніж більшість інших G-білків рецепторів і вдесятеро більше, ніж рецептори опіоїдів, рецептори відповідальні за ефект морфіну.
Рецепторами є білки, а білки складаються з рядків амінокислот. Кожне коло в діаграмі є однією амінокислотою. Затінені панелі являють собою клітинні мембрани, які, як і всі клітинні мембрани у тварин, в основному складаються з фосфоліпідів. Як і в багатьох рецепторів, рецептори каннабіноїдів охоплюють клітинні мембрани, деякі ділянки білкового рецептора зовнішньої мембрани клітини, деякі з них всередині. ТГК анандаміди та інші відомі агоністи каннабіноїдних рецепторів зв’язуються з позаклітинною частиною рецептора, тим самим активуючи сигнальні шляхи всередині клітини.
CB1 молекул більше, ніж CB2. Рецепторні молекули найбільш близькі у чотирьох із семи відділах, де вони вбудовані в мембрану клітини (так звані трансмембранні відділи). Внутрішньоклітинні петлі з двох каннабіноїдних рецепторів підтипу зовсім різні, вони можуть вплинути на клітинну відповідь на ліганди, тому що ці петлі, як відомо, є посередником G-білок сигналізації – тобто наступним кроком у клітинах сигнальних шляхів після рецепторів.
