З моменту відкриття ендогенної системи каннабіноїдів дослідження в галузі фармакології про терапевтичний потенціал каннабіноїдів неухильно зростає. Два підтипи G-білків рецепторів канабіноїдів CB1 були клоновані і кілька передбачуваних ендогенних лігандів (ендоканабіноїдів) були виявлені протягом останніх 15 років.
Основними є ендоканнабіноїди арахідонієтаноламіди (анандаміди) та 2-арахідоноїл гліцерину (2-AG) (похідні арахідонової кислоти), які виробляються штучно при розщепленні попередників мембранних ліпідів. Крім того, фітоканнабіноїди з рослини канабісу, модулятори системи каннабіноїдів, становлять синтетичні агоністи та антагоністи в ЦБ рецепторах та інгібітори деградації ендоканабіноїдів.
Рецептори та їх призначення
Каннабіноїдні рецептори розподілені в центральній нервовій системі та периферичних тканинах, у тому числі імунній системі, репродуктивній системі, у шлунково-кишковому тракті, симпатичних гангліях, ендокринних залозах, артеріях, легенях та серці. Доведено, що для деяких рецепторів ефекти механізму каннабіноїдів та ендоканабіноїдів опосередковані рецепторами ванілоїдів.
Властивості ЦБ агоністів рецепторів, які мають терапевтичний інтерес, включають знеболювання, розслаблення м’язів, протизапальний та протиалергічний ефект, покращення настрою, стимуляцію апетиту, зниження внутрішньоочного тиску, розширення бронхів, нейропротекцію та протипухлинні ефекти. В даний час основна увага клінічних досліджень спрямована на ефективність канабіноїдів при хронічному болю та неврологічних розладах. Антагоністи рецепторів CB знаходять медичне застосування при ожирінні та нікотиновій залежності. Додатковий потенціал пропонується для лікування алкогольної та героїнової залежностей, шизофренії, зниженого тиску крові, хвороби Паркінсона та погіршення пам’яті при хворобі Альцгеймера.