Синтетичні похідні індол-каннабіноїдів, як і раніше, зазвичай використовуються як рекреаційні наркотики, незважаючи на їх несприятливі наслідки.
З’єднаннями, які були визначені на початку епідемії (наприклад, нафтойліндоли) – отримали офіційну заборону, але разом з ними нові сполуки з’явилися на ринку наркотиків. Два тетраметилциклопропіли кетон індолу, UR-144 [(1-пентил-1Н-індол-3-іл) – (2,2,3,3- тетраметилциклонпропіл) метанон ] і XLR -11 -[(1 – (5- фторпентил) – 1H-індол- 3-іл) – (2,2,3,3 – тетраметилциклопропіл) метанон] – нещодавно були ідентифіковані в конфіскованій продукції.
Ці сполуки структурно близькі до серії СВ2-селективних сполук, вивчених Abbott Labs. Метою даного дослідження було оцінити, якою мірою УР-144 та XLR-11 мають загальні каннабіноїдні ефекти з Дельта-9-тетрагідроканнабінолом (Δ9 – THC). Індекси діяльності у пробірці та в природних умовах були оцінені на рецепторах каннабіноїдів.
Як і інші психоактивні каннабіноїдні агоністи, XLR-11 та УР-144 показали низьку наномолярну (<30) спорідненість з CB1 і CB2 рецепторами, активовані цими рецепторами як повні агоністи, і дозозалежні ефекти, які були заблоковані римонабантом у мишей у тому числі викликаючи антиноцицепцію, гіпотермію, заціпеніння та припинення рухової активності.
Ефективність обох сполук у кілька разів більша, ніж Дельта-9-ТГТК. XLR-11 та УР-144 також замінюють Дельта-9-ТГК у процедурах аналізу ефектів у мишей, які були ослаблені римонабантом.
Аналіз сечі у мишей, оброблених сполуками показав, що обидва інтенсивно метаболізуються з переважною екскрецією як глюкуронід кон’югати. Разом взяті, ці результати показують, що частку фармакологічного профілю UR-144 і XLR-11 у пробірці та в природних ефектах Дельта-9-ТГК можна було б передбачити виробництво Дельта-9-ТГК-подібних суб’єктивних впливів на людину.
