Фармакология конопли. Часть 2.

Фармакология конопли. Часть 2.

Фитоканнабиноиды производится исключительно в каннабисе. Производство ТГК максимально с повышенной световой энергией.

ТГК является частичным агонистом CB1 и рецепторов каннабиноидов 2(CB2), аналогичных AEA, и лежащих в основе его деятельности в качестве психоактивного агента, болеутоляющего, расслабляющего мышцы и спазмолитического вещества. Кроме того, он оказывает бронхолитическое, нейропротекторного действие и является природным антиоксидантом, противозудным агентом при холестатической желтухе. Действие ТГК в 20 раз превышает противовоспалительный эффект аспирина и вдвое больше, чем у гидрокортизона.

КБР является наиболее распространенным фитоканнабиноидом в волокнах конопли, а вторым наиболее распространенным гемотипом в некоторых препаратах. КБР показывает необычные способности противодействовать CB1 на низком уровне в присутствии ТГК, несмотря на небольшое родство, и поддерживая его модулирующее воздействие на ТГК-связанные побочные эффекты, такие как беспокойство, тахикардия, голод и седативный эффект у крыс и людей. КБР также является анальгетиком, оказывает нейропротекторное антиоксидантное действие, более мощное, чем аскорбиновая кислота и токоферол, действует как агонист TRPV1 аналогично капсаицину, но без вредного эффекта. КБР является антагонистом на GPR55, а также на GPR18, возможно, поддерживающим терапевтическую роль при нарушении клеточной миграции, в частности, при эндометриозе. КБР является противосудорожным средством, эффективен против тошноты, обладает цитотоксическим эффектом при раке молочной железы и многих других клеточных формах, в то же время являясь цито -консервантом для нормальных клеток, противодействует фактору некроза опухоли-альфа (ФНО-α) у грызунов с ревматоидным артритом, повышает рецепторы аденозина А2А сигнализаций путем ингибирования транспортера аденозина, а также предотвращает накопление прионной и нейронной токсичности. Экстракт КБР показал большую анти-гипералгезию более чистого соединения в крысиной модели с пониженным аллодиния, улучшить тепловой восприятия и нервных уровня фактора роста и снижения окислительных повреждений. КБР также отображается мощная активность против метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA), с минимальной ингибирующей концентрации (МИК) 0.5-2 мкг · мл-1. В 2005 году было показано, что КБР агонистической активности в 5-гидрокситриптамин (5-HT), 1A при 16 мкм , и что, несмотря на высокую концентрацию, может лежать в основе своей успокаивающие деятельности, снижение риска инсульта, против тошноты эффекты и способность влиять на улучшение познания в мышиной модели. печеночной энцефалопатии. Недавнее исследование показало, что КБР 30 мг · кг-1 ф сокращение времени неподвижности в тесте принудительного плавания по сравнению с имипрамин (P <0,01), эффект от их предварительной обработки с 5-HT 1A антагониста WAY100635, поддерживая перспективные роли КБР в качестве антидепрессанта. КБР также ингибирует синтез липидов в себоцитов, и производит апоптоза в более высоких дозах в модели акне (см. ниже). Одним из примеров КБР антагонизмов по отношению к ТГК были недавние наблюдения лимфопении у крыс (КБР 5 мг · кг-1). Опосредованный возможный CB2 обратный агонизм, эффект не сообщается у людей даже при дозы чистого КБР до 800 мг, возможно, это связано с заметным межвидовым различием в CB2 последовательности и передачи сигнала. КБР оказался решающим фактором в способности успешного лечения неразрешимой боли у пациентов с раком , которые не реагируют на опиаты (30% уменьшения боли по сравнению с исходными данными), а высокие-THC экстракт, лишенный КБР не смогли отличить от плацебо. Это может представлять истинную синергию, если ТГК-КБР комбинации были показаны, чтобы обеспечить больший эффект, чем суммирование тех из соединений по отдельности.

Источник — British Journal Of Pharmacology

При поддержке: Errors-seeds

Похожие новости по теме:

Теги:


  • Просмотров: 1 782
  • Коментарии: 0

Комментарии на сайте


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *


Комментарии Вконтакте



Семена конопли